【ACS Catal.】遵义医科大学万南微团队:生物催化实现高对映选择性的氧杂丁环去对称化反应
手性化合物在药物、农药、香料及功能材料等领域具有重要应用,因此高效构建光学纯分子一直是有机合成的重要目标。其中,去对称化反应是一种高效的手性构建策略,通过选择性转化分子中两个等价位点之一,可以在单一步骤中形成手性中心,并具有较高的原子经济性。 在众多潜在底物中,氧杂丁环是一类重要的四元含氧杂环结构。由于其较大的环张力(约 25.5 kcal/mol),氧杂丁环具有较高的反应活性,同时在药物化学中常被用作羰基或 gem-二甲基的生物电子等排体,因此在现代药物设计中具有重要价值。特别是 3-取代氧杂丁环,通过去对称化反应能够生成具有明确立体结构的 γ-取代醇类化合物,这类结构是许多药物分子的重要合成砌块。


















