《Organic Letters》氢键与张力释放协同驱动的光化学反应:构建螺环环丁烷及硫脲衍生物
螺环结构由于其独特的三维构型和明确的空间取代方向,在药物化学和功能材料领域具有重要价值。与传统平面芳香结构相比,引入sp³ 富集的螺环骨架 可以显著改善分子的溶解性、代谢稳定性以及生物活性,因此近年来成为药物设计中的重要策略。 在众多螺环结构中,螺环环丁烷是一种具有较大张力的小环结构,其在生物活性分子中的引入被证明能够提升药物性质。然而,由于四元环本身具有较高环张力且合成路径有限,构建多取代螺环环丁烷仍然具有较大挑战。 近日,Tripathi 课题组报道了一种 氢键导向的光化学 [2+2] 环加成反应,实现了从简单烯烃与 p-quinone methide(p-QM) 出发构建多取代螺环环丁烷,并进一步通过张力释放策略实现三组分反应,生成具有重要药物价值的环状硫脲衍生物。
















